同为扩微血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，澳大利亚人 Murad 等研究了酮类扩宽张毛细血管的关键作用，发现其能使的四组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量减格外高，但是不必代谢为 NO 后发挥扩宽毛细血管关键作用。

NO-cGMP 频率途径关键作用的阐述也为止痛物的开发设计指引了方向，一方面是减格外高某一的四组织内的 NO 剂量而发挥关键作用，另外一方面是减格外高某些的四组织里 cGMP 剂量。本期解说，我们就来研讨目前为止常用的 PDE 抑制。

本期解说：同为扩宽毛细血管止痛，病患关键作用有何大关联？

目前为止常用的 PDE 抑制主要有哪几大类？各类的代表止痛物分别是什么？

哪一类 PDE 抑制可用以病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制，其现象与剂量长期存在何种关连？

西地那非、楚地那非分属哪一类 PDE 抑制？此类止痛物在应用于时需注意哪些效用？

参照正确

1. PDE-3 抑制：MLT-他类药物、米力农

（1）MLT-他类药物

抗红血球止痛物，其 CFDA 核准制剂为用以间歇持续性跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源持续性脑梗死除外)，其他流行病学广泛应用参照如卫生保健 PCI 术后后高血压。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据岁数、患者须要增减剂量。

基于日本人群的 CSPSⅡ飞行测试，表明MLT-他类药物在卫生保健脑卒里方面完全相同阿司匹林，坏死持续性重大事件的年频发率要比阿司匹林四组的格外格外高，但引起的咳嗽、呕吐、诱发、头晕和心动过速等格外典型，废弃MLT-他类药物的病症为数比废弃阿司匹林的多。

（2）米力农

正持续性肌力关键作用和毛细血管扩宽张止痛物，其 CFDA 核准制剂是用以其他治果每况愈下的急慢持续性充血持续性尿毒症，其他流行病学广泛应用如病患肺脏疗程时格外高心排体力。

其现象与剂量有关，小剂量时主要乏善可陈为正持续性肌力关键作用，但当剂量有所增加，翻倍比较稳定的小得多正持续性肌力现象时，其扩宽毛细血管关键作用也随剂量的减格外高而提高。

负荷剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内极快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注保持比较稳定。小得多日剂量不少于 1.13 mg/kg。疗程不少于 2 周。肾功能不电子式需减量及放慢滴注速度。

2. PDE-4 抑制：密布朗

FDA 核准辞汇用以胃癌红血球增多和真持续性红细胞增多，降格外高红血球填充，具有正持续性肌力和舒毛细血管关键作用，极易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制止痛也能抑制红血球的聚集。与MLT-他类药物、米力农、NSAIDs、抗红血球止痛物等合用可减格外高频发坏死的效用。

此外，PDE-4 抑制还有病患 COPD 的罗氟司弗、MLT-司弗以及病患银屑病的萨里司弗，目前为止尚未在而今上市。

3. PDE-5 抑制：西地那非、楚地那非、他达那非、双嘧达默

（1）西地那非、楚地那非、他达那非

此类止痛物出名，广泛用以男持续性勃起功能障碍的病患，由于是毛细血管扩宽张剂，也可用以降格外高血管壁标准型气管真空（新泽西州 FDA 尚未核准将楚地那非用以病患此制剂）。

这一系列止痛物禁止与任何乏善可陈形式的酮止痛物同时广泛应用。应用于西地那非后 24 每隔内或应用于他达那非后 48 每隔内禁忌应用于，即使在这些一段时间回廊再次，可能仍长期存在很强的致格外高血压关键作用。另外，肺静脉闭塞持续性癌症 (PVOD) 常常可能会被误解归为胃癌血管壁标准型气管真空，而肺毛细血管扩宽张止痛如 PDE5 抑制可使 PVOD 病症的心毛细血管完全明显每况愈下，故不录用此类病症应用于。

弗别注意的是以上选择持续性的 PDE 抑制如密布朗、MLT-他类药物对于尿毒症（HF）病症有潜在危害，要评核效用。而 PDE-5 抑制对有临界持续性格外高血压和/或格外高容量完全的 HF 病症有应用于效用。

（2）双嘧达默

CFDA 制剂用以抗红血球聚集、卫生保健高血压。此外，尚可用以卫生保健脑卒里（与阿司匹林合用），用以华法林的辅助病患以提升其抗栓关键作用（如 FDA 制剂防范肺脏瓣膜置换术术后高血压），以及糖尿病癫痫。

PDE-5 抑制还有未在而今上市的病患病患毛细血管哮喘、扭转局势标准型毛细血管炎的阿布普司弗等。

4. 非选择持续性 PDE 抑制：茶碱类止痛物

作为毛细血管扩宽张剂其管控慢持续性哮喘的控制能力在于有抗炎、免疫调节及维护毛细血管的关键作用。茶碱类对急持续性哮喘、活动持续性消化道溃疡、擅自管控的惊厥病症禁用。而多索茶碱不良反应频发率很格外高，流行病学耐受持续性好。

参照文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编： 刘登