同为拓血管药，治疗作用有何大差异？

六十年代七十年代，新泽西州人 Murad 等研究了酯类扩张微血管的发挥作用，发现其能使小许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度更高，但是能够代谢为 NO 后发挥扩微血管发挥作用。

NO-cGMP 信号通路发挥作用的阐述也为制剂的研制除此以外了方向，一方面是更高某一小许多组织内的 NO 浓度而发挥发挥作用，另外一方面是减少某些小许多组织之前 cGMP 浓度。本期详述，我们就来讨论现有常用的 PDE 酶抑制剂。

本期详述：同为扩微血管泻药，治疗法发挥作用有何大各有不同？

现有常用的 PDE 酶抑制剂主要有哪几大类？各类的都有制剂分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑制剂可用以治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑制剂，其震荡与血糖发挥发挥作用何种关连？

西地那非、将兵地那非属于哪一类 PDE 酶抑制剂？此类制剂在运用于以时需注意哪些高风险？

概述无误

1. PDE-3 酶抑制剂：柏木他药物、米力农

（1）柏木他药物

效红细胞制剂，其 CFDA 核准结核病为用以间歇开放性跛行、预防开放性脑梗死复发 (心源开放性脑梗死除外)，其他医学运用于概述如预防开放性 PCI 术后后病变。药物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄组、呕吐前提不定血糖。

基于日本老年人的 CSPSⅡ试验车，说明柏木他药物在预防开放性脑卒之前方面类似布洛芬，出血开放性暴力事件的年发生率要比布洛芬小组的更高，但导致的头痛、腹痛、心悸、头晕和心动过速等更类似于，停用柏木他药物的病人数量比停用布洛芬的多。

（2）米力农

正开放性肌力发挥作用和胃肠道制剂，其 CFDA 核准结核病是用以其他治果变差的急慢开放性骤然心力衰竭，其他医学运用于如治疗法肾脏手术时高心排奥义。

其震荡与血糖有关，小血糖时主要表现为正开放性肌力发挥作用，但当血糖减轻，约超出稳定的大正开放性肌力震荡时，其扩微血管发挥作用也随血糖的减少而扩大。

负载血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注维持。大日血糖不超过 1.13 mg/kg。用泻药不超过 2 周。肾功能不LT需减量及减慢滴注更快。

2. PDE-4 酶抑制剂：提格林

FDA 核准词汇用以劳发开放性红细胞增高和真开放性红细胞增高，提高红细胞降解，过强正开放性肌力和舒微血管发挥作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制泻药也能抑制红细胞的聚集地。与柏木他药物、米力农、NSAIDs、效红细胞制剂等；也可减少发生出血的高风险。

此外，PDE-4 酶抑制剂还有治疗法 COPD 的罗氟司劳、柏木司劳以及治疗法银屑病的阿普司劳，现有尚未能在法制上市。

3. PDE-5 酶抑制剂：西地那非、将兵地那非、他约达那非、双嘧约达莫

（1）西地那非、将兵地那非、他约达那非

此类制剂出名，广泛运用于用以男开放性勃起功能障碍的治疗法，由于是胃肠道剂，也可用以提高食道型式肺食道高压（新泽西州 FDA 尚未能核准将将兵地那非用以治疗法此结核病）。

这一系列制剂禁制与任何形式的酯制剂同时运用于。运用于以西地那非后 24 每隔内或运用于以他约达那非后 48 每隔内杀生运用于以，即使在这些时长窗之后，可能仍发挥发挥作用过强的致高血糖发挥作用。另外，肺静脉闭塞开放性疾病 (PVOD) 常常会被误判归为劳发开放性食道型式肺食道高压，而肺胃肠道泻药如 PDE5 酶抑制剂可使 PVOD 病人的心微血管状态非常大每况愈下，故不推荐此类病人运用于以。

劳别注意的是以上选择开放性的 PDE 酶抑制剂如提格林、柏木他药物对于心力衰竭（HF）病人有潜在危害，要评估高风险。而 PDE-5 酶抑制剂对有临界开放性高血糖和/或高容量状态的 HF 病人有运用于以高风险。

（2）双嘧约达莫

CFDA 结核病用以效红细胞聚集地、预防开放性病变。此外，尚可用以预防开放性脑卒之前（与布洛芬；也），用以华法林的辅助治疗法以减慢其效栓发挥作用（如 FDA 结核病防范肾脏瓣膜置换术术后病变），以及糖尿病综合症。

PDE-5 酶抑制剂还有未能在法制上市的治疗法治疗法支气管哮喘、反败为胜型式细菌开放性的扎普司劳等。

4. 非选择开放性 PDE 酶抑制剂：茶碱类制剂

作为支气管扩张剂其控制慢开放性哮喘的能力在于有效炎、免疫调节及维护支气管的发挥作用。茶碱类对急开放性心肌梗死、活动开放性咀嚼水肿、未能经控制的惊厥病人全面禁止。而多索茶碱不良反应发生率高于，医学耐受开放性好。

概述文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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撰稿人： 刘登